2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. Ribosomal S6 Kinase (RSK)
  5. RSK1 Isoform
  6. RSK1 抑制剂

RSK1 抑制剂

RSK1 抑制剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10510
    BI-D1870 Inhibitor 99.72%
    BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
  • HY-19712
    LJH685 Inhibitor 99.99%
    LJH685 是一种有效的选择性，ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。
  • HY-19713
    LJI308 Inhibitor 99.07%
    LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
  • HY-15237
    SL 0101-1 Inhibitor ≥98.0%
    SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
  • HY-10579
    Pluripotin Inhibitor 98.86%
    Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
  • HY-12185
    BRD7389 Inhibitor 99.75%
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
  • HY-14362
    GSK-25 Inhibitor 99.68%
    GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
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